尼拉帕尼 (Zejula/Niraparib)

尼拉帕尼 (Zejula/Niraparib)

生产厂商:Tesaro

国外批准日期:2017年3月

适应症:复发性表皮卵巢,输卵管,或原发性腹膜癌

中国是否获批:否

TESARO公司的PARP抑制剂niraparib (商品名ZEJULA)获得了美国FDA的批准上市,用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。

作用机制:通过抑制PARP酶活性,使PARP-DNA复合物增加而导致DNA损伤,随后激发细胞程序性凋亡和细胞死亡。

常见副反应包括:贫血,血小板减少,中性粒细胞减少,白细胞减少症,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/膨胀,粘膜炎/口腔炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/乏力,食欲降低,尿路感染,AST / ALT升高,肌痛,背疼,关节痛,头痛,头晕,味觉障碍,失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹,高血压。

临床试验数据:在种系BRCA突变携带者的患者中,给予Niraparib的实验组与对照组的平均PFS分别为21.0个月VS 5.5个月。 对于非BRCA突变携带者但其肿瘤被确定为HRD阳性的患者,给予Niraparib的实验组与对照组的平均PFS分别为12.9个月VS 3.8个月。 在总体非种系BRCA突变的群组(包括HRD阳性和HRD阴性的肿瘤患者)给予Niraparib的实验组与对照组的平均PFS分别为9.3个月 VS 3.9个月。