达拉菲尼 (Dabrafenib/Tafinlar)

达拉菲尼 (Dabrafenib/Tafinlar)

适应症:可单一使用治疗具有BRAF 600E突变的无法手术切除或转移性的黑色素瘤。或与Trametinib联用治疗具有BRAF 600E或V600K突变的无法手术切除或转移性的黑色素瘤。可与Trametinib联用治疗具有BRAF V600E突变的转移性的非小细胞肺癌。

剂型/给药途径:口服

FDA批准日期:2013年5月

中国是否获批:否

作用机制:该药物是一种激酶抑制剂,通过阻断分子通路的信号抑制癌细胞生长

常见不良反应:新的原发性恶性肿瘤,肿瘤促进BRAF野生型黑色素瘤,出血,心肌病,葡萄膜炎严重的发烧反应

,严重的皮肤毒性,高血糖和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症

临床试验获益:

黑色素瘤:一项III期临床试验(BREAK3)的研究结果证明,对于BRAF突变阳性的黑色素瘤患者,Dabrafenib的疗效优于化疗。该研究纳入了250名已扩散或无法手术的BRAF突变阳性的黑色素瘤患者。结果显示,近一半的患者(47%)获得了部分缓解,3%的患者获得了完全缓解,而达卡巴嗪治疗有效的患者仅占6%。同时,Dabrafenib也延长了患者的无进展生存期:Dabrafenib和达卡巴嗪治疗组的中位无进展生存期分别为5.1个月和2.7个月。