阿比特龙 (Zytiga/Abiraterone)

阿比特龙 (Zytiga/Abiraterone)

生产厂商:Centocor Ortho Biotech

国外批准日期:2011年5月

适应症:前列腺癌 

剂型/给药途径:口服

中国是否获批:否

Zytiga(阿比特龙)是一种激素类CYP17A1抑制剂,通过抑制雄激素生成,与激素连用于转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC),之前又称激素抵抗或激素反复的前列腺癌,即对化学去势或雄激素受体拮抗剂无效的前列腺癌。

药物机制:醋酸阿比特龙在体内转化成雄激素生物合成抑制剂阿比特龙,抑制17α羟化酶/C17,20裂合酶(CYP17)。这种酶广泛表达于睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织等需要雄激素生物合成的组织。

副作用:关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,潮热,腹泻,尿路感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,上呼吸道感染

临床试验:FDA基于一项随机、安慰剂对照、受试人数1195的临床试验批准Zytiga。受试者分为两组,一组接受1000mg Zytiga一日1次口服+强的松5mg一日2次口服,一组接受安慰剂一日1次口服+强的松5mg一日2次口服。受试时间直至疾病进展(即PSA水平超过病人基础线25%)或开始新药治疗,或无法耐受药物毒性或停用药物。预先指定的中期分析是在552例死亡后进行,与安慰剂相比,用Zytiga治疗的受试者总体生存率显着提高。 775人死亡时更新生存分析。分析结果与中期分析结果一致。在中期分析中,Zytiga组的中位生存期为14.8个月,安慰剂组为10.9个月。更新分析中,中位生存期分别为15.8个月和11.2个月。