Kisqali(Ribociclib)

Kisqali(Ribociclib)

生产厂商:Novartis

国外批准日期:2017年3月

适应症:乳腺癌

剂型/给药途径:口服

药品介绍: Kisqali(ribociclib) 是一种激酶抑制剂。Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用,主要针对绝经后妇女,作为激素受体(HR)为阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)为阴性的晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗方案。

作用机制: Kisqali(ribociclib)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在结合Dcyclins后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4 / 6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外,ribociclib降低pRb磷酸化导致细胞周期的G1期停滞,并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内,用具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植物模型中的单一药物ribociclib的治疗导致肿瘤体积减少,其与pRb磷酸化的抑制相一致。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中,与单独的每种药物相比,核糖体和抗雌激素(例如来曲唑)的组合能够更加明显地抑制肿瘤生长 。

常见不良反应:中性粒细胞减少,恶心,疲劳,腹泻,白细胞减少,脱发,呕吐,便秘,头痛以及背痛等。