漫谈非小细胞肺癌神奇靶向药物-Tagrisso

2017-01-10 07:10:35

纵观全球，肺癌是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，而中国是世界上肺癌患者最多的国家。据全国肿瘤登记中心数据统计，我国每年新发肺癌病例大约70.5万，死亡50余万，每天约有1400人死于肺癌。

临床数据显示，约80-85%的肺癌病例属于非小细胞肺癌（NSCLC）（数据来源：美国癌症协会（ACS））。在非小细胞肺癌的研究中，科学家发现表皮细胞生长因子受体（EGFR）参与癌细胞的生长与扩散，EGFR抑制剂可作为抗癌靶点药物。很大比例的肺癌患者在被确诊时,都会被检测出EGFR突变，在亚洲，有大约35%的NSCLC患者存在EGFR突变（Lynch et at. 2004）。目前，针对晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且EGFR突变患者，第一代EGFR抑制剂，如吉非替尼（易瑞沙）和厄洛替尼（特罗凯）是较为推荐的一线治疗药物。但几乎所有患者最终都会产生耐药，其中约50-60%患者的耐药是因为癌细胞能够通过T790M基因突变来逃避EGFR抑制剂的治疗活性。

2015年11月美国阿斯利康研发的Tagrisso（Omisertinib）正式由美国FDA批准上市。该药是针对EGFR基因突变（T790M）的非小细胞肺癌的革命性药物。也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，若对易瑞沙和特罗凯产生了耐药性，或者在没有受过任何治疗的情况下就发现有T790M基因突变时，可选择Tagrisso（Omisertinib）继续进行有效治疗。

作为国人健康的第一杀手，肺癌治疗已经成为人们最关心的健康话题之一。MORE Health爱一传递始终以患者为核心，为广大的中国肺癌患者提供来自于美国最权威的医疗服务，帮助患者获取最先进的肺癌治疗药物。

【药物信息】

（图片来自于网络）

商品名：Tagrisso

药品名：Omisertinib

批准日期：2015年11月13日（美国FDA）

开发商：阿斯利康(AstraZeneca)

【适应症】

用于表皮细胞生长因子受体（EGFR）T790M突变型和对其他EGFR抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。

【剂量和给药方法】

Omisertinib为口服片剂，有40 mg和80 mg 二种规格。推荐剂量为每日1次，每次80mg。

【不良反应】

最常见不良反应(≥25%)是腹泻，皮疹，干皮肤，和指甲毒性。

【作用机制】

Omisertinib是一种表皮细胞生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，不可逆的与EGFR特定突变形式（T790M, L858R, 和外显子19缺失）相结合，对非小细胞肺癌的细胞株展现出抑制活性。因为Tagrisso是靶向EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。

化学式见下图：

（图片来自于：Dove Medical Press）

【临床研究】

FDA的批准是基于2个单臂、多中心、共有411名受试者参与的2期临床试验结果，患者经检测有EGFR T790M突变，或之前经其他EGFR抑制剂治疗后疾病进展。两项试验中Tagrisso的客观缓解率(ORR)分别为57%和61%。

【中国患者如何买药】

目前Tagrisso（Omisertinib）尚未在中国大陆上市，中国患者要想获得此药，只能通过海外途径购买。

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【MORE Health肺癌专家代表】