阿比特龙 Zytiga/Abiraterone

生产厂商：Centocor Ortho Biotech

国外批准日期：2011年5月

适应症：前列腺癌 

剂型/给药途径：口服

中国是否获批：否

Zytiga(阿比特龙)是一种激素类CYP17A1抑制剂，通过抑制雄激素生成，与激素连用于转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，之前又称激素抵抗或激素反复的前列腺癌，即对化学去势或雄激素受体拮抗剂无效的前列腺癌。

药物机制：醋酸阿比特龙在体内转化成雄激素生物合成抑制剂阿比特龙，抑制17α羟化酶/C17,20裂合酶(CYP17)。这种酶广泛表达于睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织等需要雄激素生物合成的组织。

副作用：关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，潮热，腹泻，尿路感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，上呼吸道感染

临床试验：FDA基于一项随机、安慰剂对照、受试人数1195的临床试验批准Zytiga。受试者分为两组，一组接受1000mg Zytiga一日1次口服+强的松5mg一日2次口服，一组接受安慰剂一日1次口服+强的松5mg一日2次口服。受试时间直至疾病进展(即PSA水平超过病人基础线25%)或开始新药治疗，或无法耐受药物毒性或停用药物。预先指定的中期分析是在552例死亡后进行，与安慰剂相比，用Zytiga治疗的受试者总体生存率显着提高。 775人死亡时更新生存分析。分析结果与中期分析结果一致。在中期分析中，Zytiga组的中位生存期为14.8个月，安慰剂组为10.9个月。更新分析中，中位生存期分别为15.8个月和11.2个月。