达拉菲尼 Dabrafenib/Tafinlar

适应症：可单一使用治疗具有BRAF 600E突变的无法手术切除或转移性的黑色素瘤。或与Trametinib联用治疗具有BRAF 600E或V600K突变的无法手术切除或转移性的黑色素瘤。可与Trametinib联用治疗具有BRAF V600E突变的转移性的非小细胞肺癌。

剂型/给药途径：口服

FDA批准日期：2013年5月

中国是否获批：否

作用机制：该药物是一种激酶抑制剂，通过阻断分子通路的信号抑制癌细胞生长

常见不良反应：新的原发性恶性肿瘤，肿瘤促进BRAF野生型黑色素瘤，出血，心肌病，葡萄膜炎严重的发烧反应

，严重的皮肤毒性，高血糖和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症

临床试验获益：

黑色素瘤：一项III期临床试验（BREAK3）的研究结果证明，对于BRAF突变阳性的黑色素瘤患者，Dabrafenib的疗效优于化疗。该研究纳入了250名已扩散或无法手术的BRAF突变阳性的黑色素瘤患者。结果显示，近一半的患者（47%）获得了部分缓解，3%的患者获得了完全缓解，而达卡巴嗪治疗有效的患者仅占6%。同时，Dabrafenib也延长了患者的无进展生存期：Dabrafenib和达卡巴嗪治疗组的中位无进展生存期分别为5.1个月和2.7个月。