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通用名：fam-trastuzumab deruxtecan-nxki

商品名：ENHERTU®

生产公司：第一三共

FDA批准时间：12/20/2019

NMPA批准时间：尚未批准

适应症：在疾病转移的情况下接受过2种或以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

剂型/给药途径：注射剂，静脉注射。

作用机制

fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是一种靶向HER2的抗体偶联药物，由人源化抗HER2 IgG1抗体和小分子拓扑异构酶I抑制剂DXd通过可切割蛋白连结在一起。fam-trastuzumab deruxtecan-nxki与肿瘤细胞表面上的HER2结合，通过细胞内化作用将拓扑异构酶I抑制剂导入到肿瘤细胞内，在溶酶体酶的作用下，链接蛋白断裂，释放能够透过细胞膜的DXd，导致DNA损伤、细胞凋亡及死亡。

常见不良反应（≥20%）

恶心、疲劳、呕吐、脱发、便秘、食欲减退、贫血、中性粒细胞减少、腹泻、白细胞减少、咳嗽及血小板减少。