Kisqali Kisqali/Ribociclib

生产厂商：Novartis

国外批准日期：2017年3月

适应症：乳腺癌

剂型/给药途径：口服

药品介绍： Kisqali(ribociclib) 是一种激酶抑制剂。Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用，主要针对绝经后妇女，作为激素受体（HR）为阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）为阴性的晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗方案。

作用机制： Kisqali(ribociclib)是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在结合Dcyclins后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4 / 6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，ribociclib降低pRb磷酸化导致细胞周期的G1期停滞，并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，用具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植物模型中的单一药物ribociclib的治疗导致肿瘤体积减少，其与pRb磷酸化的抑制相一致。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中，与单独的每种药物相比，核糖体和抗雌激素（例如来曲唑）的组合能够更加明显地抑制肿瘤生长 。

常见不良反应：中性粒细胞减少，恶心，疲劳，腹泻，白细胞减少，脱发，呕吐，便秘，头痛以及背痛等。