尼拉帕尼 Zejula/Niraparib

生产厂商：Tesaro

国外批准日期：2017年3月

适应症：复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌

中国是否获批：否

TESARO公司的PARP抑制剂niraparib （商品名ZEJULA）获得了美国FDA的批准上市，用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。

作用机制：通过抑制PARP酶活性，使PARP-DNA复合物增加而导致DNA损伤，随后激发细胞程序性凋亡和细胞死亡。

常见副反应包括：贫血，血小板减少，中性粒细胞减少，白细胞减少症，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/膨胀，粘膜炎/口腔炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，食欲降低，尿路感染，AST / ALT升高，肌痛，背疼，关节痛，头痛，头晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹，高血压。

临床试验数据：在种系BRCA突变携带者的患者中，给予Niraparib的实验组与对照组的平均PFS分别为21.0个月VS 5.5个月。 对于非BRCA突变携带者但其肿瘤被确定为HRD阳性的患者，给予Niraparib的实验组与对照组的平均PFS分别为12.9个月VS 3.8个月。 在总体非种系BRCA突变的群组（包括HRD阳性和HRD阴性的肿瘤患者）给予Niraparib的实验组与对照组的平均PFS分别为9.3个月 VS 3.9个月。