吡昔替尼 Pexidartinib

通用名：吡昔替尼

商品名：TURALIO™

生产公司：第一三共

FDA批准时间：08/02/2019

NMPA批准时间：尚未批准

适应症：用于治疗不能通过手术得以改善的危重症或功能障碍的有症状的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）成年患者

剂型/给药途径： 胶囊剂，口服

作用机制

Pexidartinib是一种新型的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，不但对集落刺激因子-1受体（CSF1R）具有很强的选择性，还能抑制受体酪氨酸激酶原癌基因KIT（KIT）（存在30多种功能获得性突变形式，是许多肿瘤发生、发展的直接诱因）和FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复（FLT3-ITD）（是造血系统恶性疾病中最常见的突变）突变。Pexidartinib主要通过抑制CSF1R依赖性细胞系的增殖，抑制滑膜内的细胞增殖和积累。

常见不良反应

乳酸脱氢酶增加、天冬氨酸转氨酶升高、发色改变、疲劳、丙氨酸转氨酶升高、中性粒细胞减少、胆固醇升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少、眼水肿、血红蛋白降低、皮疹、味觉障碍、血磷降低。