塞利尼索 Selinexor

通用名：塞利尼索

商品名：XPOVIO

生产公司：Karyopharm Therapeutics Inc.

FDA批准时间：7/3/2019

NMPA批准时间：尚未批准

适应症：

与地塞米松联用，用于接受过4种疗法，对至少2种蛋白酶体抑制剂、至少2种免疫调节剂、抗CD38单克隆抗体耐药的复发/难治性多发性骨髓瘤患者的治疗。

剂型/给药途径：片剂，口服给药

作用机制

塞利尼索是一种核输出抑制剂，通过阻断癌细胞的核输出蛋白1（XPO1），抑制肿瘤抑制蛋白、调节蛋白及mRNA的输出，使这些蛋白在核内累积，从而提高抗肿瘤活性。因正常细胞的DNA损伤很小或没有损伤，在短暂的XPO1抑制后能够恢复正常的活性，故受到的影响很小。

常见不良反应

塞利尼索+地塞米松联合疗法最常见的不良反应（≥20%）为血小板减少、疲劳、恶心、贫血、食欲减退、体重减轻、腹泻、呕吐、血钠降低、中性粒细胞减少、白细胞减少、便秘、呼吸困难、上呼吸道感染。