替诺福韦甲酰胺 Vemlidy/Tenofovir alafenamide

替诺福韦甲酰胺 Vemlidy/Tenofovir alafenamide

生产厂商:Gilead Science 

国外批准日期:2016年11月

适应症:慢性乙型肝炎,肝病(肝、胰腺、胆囊)的感染和传染病

中国是否获批:否

药品介绍:Vemlidy(替诺福韦甲酰胺)是乙型肝炎病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂,特别用于治疗成人慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的补偿性肝脏疾病。

作用机制: Vemlidy(替诺福韦甲酰胺)是替诺福韦(2'-脱氧腺苷一磷酸类似物)的膦酰胺酸前体药物。替诺福韦盐酸阿拉芬酰胺作为亲脂性细胞通透性化合物通过被动扩散进入原代肝细胞,并通过肝摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3进入。替诺福韦甲酰胺主要通过原代肝细胞中羧酸酯酶1(CES1)的水解转化为替诺福韦,胞内替诺福韦随后被细胞激酶磷酸化为药理活性代谢物替诺福韦二磷酸。替诺福韦二磷酸盐通过HBV逆转录酶并入病毒DNA来抑制HBV复制,这导致DNA链终止。

常见不良反应:头痛,腹痛,疲劳,咳嗽,恶心及背痛等。

临床实验获益:Vemlidy的FDA批准基于两项国际III期研究(第108和第110项研究),针对1298例治疗无效和接受过治疗的成人慢性乙肝病毒感染者。

其中第108项研究是通过试用Vemlidy或Viread(替诺福韦地索普洛尔富马酸盐) 随机治疗了425例大三阳阴性患者;第110项研究是试用Vemlidy或Viread随机治疗了873例大三阳阳性的患者。 

两项研究均符合Viread的主要终点,基于慢性乙型肝炎患者在48周治疗期间血浆HBV DNA水平低于29 IU / mL的患者百分比:研究108分别为94%和93%,研究110中分别为64%和67%。

在两项研究的综合分析中,接受Vemlidy的患者与使用Viread治疗的患者相比,前者较后者的某些骨骼和肾脏的实验室参数有所改善。同时,使用Vemlidy患者的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)数值水平的正常化也较高。

其他药品

预约跨境治疗服务
请留下您的联系方式,我们将第一时间与你取得联系
选择预约类型
Phone全国服务热线 400-076-3808
爱医传递