治疗淋巴瘤的靶向药物有哪些 淋巴瘤靶向药物介绍

靶向药物被越来越多的针对性地用于淋巴瘤治疗。相比于化疗，靶向药物能够更精确地对淋巴瘤细胞起作用，降低治疗对健康细胞的影响，从而在更有效的同时减少治疗的副作用。那么，治疗淋巴瘤的靶向药有哪些呢？接下来小医就为您一一介绍。

1、药品名称：Idelalisib（艾代拉利司，Zydelig）

生产厂商：Gilead Sciences,Inc.

作用机制：Idelalisib是一种PI3Kδ激酶抑制剂，可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。同时，它还能阻断多种信号通路，降低肿瘤细胞的生存能力。

适用范围（针对淋巴瘤）：

1)经两种系统治疗后复发的小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者；

2)经两种系统治疗后复发的滤泡型B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。

2、药品名称：Obinutuzumab（阿托珠单抗，Gazyva）

生产厂商：Genentech

作用机制：Obinutuzumab是一种单克隆抗体，靶向前体B细胞和成熟B淋巴细胞表面的CD20抗原。

适用范围（针对淋巴瘤）：

联合苯达莫司汀（bendamustine）治疗曾使用利妥昔单抗治疗后复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）。

3、药品名称：Rituximab（利妥昔单抗，Rituxan美罗华）

生产厂商：Genentech

作用机制：Rituximab是一种CD20单克隆抗体，它能够杀伤癌变的CD20+ B淋巴细胞和部分正常B淋巴细胞。

适用范围（针对淋巴瘤）：

1)联合CHOP方案治疗CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤（DLBCL）；

2)联合CVP方案治疗先前未经治疗的CD20阳性III-IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤；

3)治疗复发或化疗耐药的滤泡性中央型淋巴瘤。

4、药品名称：Ibritumomab Tiuxetan（替伊莫单抗，Zevalin)

生产厂商：SCHERING

作用机制：Zevalin结合单克隆抗体的靶向性和放射性同位素的放射治疗作用，协同杀灭肿瘤细胞，是世界上第一个放射性标记的单克隆抗体。

适用范围（针对淋巴瘤）：复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

5、药品名称： Nivolumab（纳武利尤单抗，Opdivo欧狄沃）

生产厂商：百时美施贵宝

作用机制：Nivolumab是第一个批准用于治疗血液肿瘤的PD-1抑制剂，利用机体免疫系统摧毁淋巴瘤细胞。

适用范围（针对淋巴瘤）：既往已接受自体造血干细胞移植（ASCT）及移植后经 Adcetris（brentuximab vedotin）治疗但病情复发或难治的经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者。

6、药品名称： Pembrolizumab（帕博利珠单抗，Keytruda可瑞达）

生产厂商：默沙东

作用机制：Pembrolizumab可以选择性阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2结合，激活淋巴T细胞杀死癌细胞。

适用范围（针对淋巴瘤）：

1)用于难治性经典霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者和儿科患者的治疗，以及既往接受过 3 种或 3 种以上方案治疗后病情复发的 cHL 患者。

2)纵膈大B细胞淋巴瘤（PMBCL，一种非霍奇金淋巴瘤）。

7、药品名称：Bortezomib（硼替佐米，Velcade万珂）

生产厂商：Millennium

作用机制：Bortezomib是一个以二肽硼酸为基础结构，具有特异性且可逆的蛋白酶体抑制剂，它可以阻止细胞进入G2-M期并启动细胞凋亡。

适用范围（针对淋巴瘤）：已接受至少1种优先疗法的套细胞淋巴瘤。

8、药品名称：Ibrutinib（伊布替尼，Imbruvica亿珂）

生产厂商：Pharmacyclics& Johnson

作用机制：Ibrutinib是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。

适用范围（针对淋巴瘤）：复发性或难治性套细胞淋巴瘤。

9、药品名称：Lenalidomide（来那度胺，Revlimid瑞复美）

生产厂商：Celgene

作用机制：Lenalidomide是一种免疫调节剂，它以几种不同的方式影响免疫系统的活性，既帮助免疫系统攻击淋巴瘤细胞，又防止淋巴瘤的生长。

适用范围（针对淋巴瘤）：复发性或难治性套细胞淋巴瘤。

10、药品名称：Temsirolimus（替西罗莫司，Torisel）

生产厂商：Wyeth Pharmaceuticals, Inc.

作用机制：Temsirolimus靶向一种被称为mTOR的通路--它帮助淋巴瘤细胞分裂。阻断这一通路可以阻止淋巴瘤细胞的扩散。

适用范围（针对淋巴瘤）：复发性或难治性套细胞淋巴瘤。

11、药品名称：Brentuximab Vedotin（本妥昔单抗，Adcetris）

生产厂商：SeattleGenetics

作用机制：Adcetris是一种抗体偶联药物（Anti-Drug Conjugate，ADC），由靶向CD30蛋白的一种单克隆抗体和一种微管破坏剂（单甲基auristatinE，MMAE）通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成。

适用范围（针对淋巴瘤）：

1)Adcetris联合化疗（阿霉素、长春花碱和达卡巴嗪），用于先前未经治疗的新诊断的三期或四期经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者。

2)用于接受干细胞移植后，具有高复发风险或进展风险的经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者的巩固治疗。

3)用于干细胞移植失败的经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）成人患者或至少接受过两种联合化疗但不起效，且无法进行干细胞移植的cHL成人患者。

4)至少接受过一次联合化疗但不起效的系统性间变性大细胞淋巴瘤（sALCL）成人患者。

5)既往接受过系统性治疗的原发性皮肤间变性大细胞淋巴瘤（pcALCL）或表达CD30的蕈样肉芽肿（MF）成人患者。

6)联合化疗方案CHP（环磷酰胺+阿霉素+强的松）一线治疗系统性间变性大细胞淋巴瘤（sALCL）或其他CD30阳性外周T细胞淋巴瘤（PTCL），包括血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤（AITL）以及未另行特别说明的PTCL成人患者。

12、药品名称：Tisagenlecleucel（Kymriah）

生产厂商：诺华公司

作用机制：Kymriah是首个获得批准的CAR-T细胞疗法，通过在体外对来自患者的T细胞进行改造，使其表达能够特异识别肿瘤细胞表面靶点的受体--嵌合抗原受体（CAR），然后再回输到患者体内发挥抗肿瘤作用。

适用范围（针对淋巴瘤）： 用于治疗患有复发性或难治性大B细胞淋巴瘤（LBCL）的成年患者，其中包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、高度B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤（FL）引起的DLBCL，这些患者经历过2种或更多的系统治疗。

13、药品名称：Axicabtagene clioleucel（Yescarta）

生产厂商：吉利德旗下凯特制药（Kite）

作用机制：Yescarta 是一种CAR-T细胞疗法，通过在体外对患者的T细胞进行改造，使它们能够识别和杀死那些免疫细胞无法检测到的淋巴瘤细胞。

适用范围（针对淋巴瘤）： 用于既往接受二线或多线系统治疗的复发性或难治性大B细胞淋巴瘤（LBCL）成人患者的治疗，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、原发纵膈大B细胞淋巴瘤（PMBCL）、高级别B细胞淋巴瘤（HGBL），以及源于滤泡性淋巴瘤（FL）的DLBCL（即转化型FL，TFL）。该药不适用于原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的治疗。

爱医观点

除了已经获批的靶向药物，淋巴瘤领域有不少靶向药物和免疫药物在研，尤其是在我国，一些国外获批的药物仍未在国内获批上市，所以，对于国内复发难治性淋巴瘤患者，参与临床招募，或有可能接受到更新的治疗方案。

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