有什么常见的抗肿瘤药物 抗肿瘤药物有哪些种类

  • 2019-08-12 10:36:46

近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展,出现了一些新型的抗肿瘤药物,作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展,抗肿瘤药物可以分为好几类。今天小医就为大家介绍一下常见的抗肿瘤药物。

传统的分类是根据抗肿瘤药物的来源及其药物的作用机制进行分类,分为烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素、植物类、杂类、激素平衡类药物等六大类。

根据抗肿瘤药物对细胞增殖周期中DNA合成前期(G1期)、DNA合成期 (S期)、 DNA合成后期 (G2期)、有丝分裂期 (M期)各时相的作用靶点不同,又分为细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物二大类。

1.细胞周期特异性药物

作用特点只限于细胞增殖周期的某一个时相,在一定的时间内发挥其杀伤作用。使用时宜缓慢或持续静脉注射、肌肉注射、口服等会发挥更大作用。主要包括抗代谢类及植物类药物,如作用于G1期的药物门冬酰胺酶等。作用于S期的药物氟脲嘧啶、甲氨喋呤等。作用于G2期的药物平阳霉素、亚硝脲类等。作用于M期的药物长春碱类、紫杉类、喜树碱类等。

2.细胞周期非特异性药物

无选择的直接作用于细胞增殖周期的各个时相,作用较强,可迅速杀伤肿瘤细胞,其剂量与疗效呈正相关,以一次静脉注射为宜。此类药物包括烷化剂、铂类及抗肿瘤抗生素类等,如氮芥、环磷酰胺、美法仑、顺铂、卡铂、奥沙利铂、多柔比星、放线菌素-D、卡氮芥等。开封市中心医院肿瘤科高欣

随着对抗肿瘤药物研究的深入,进一步认识了药物在分子水平的作用机制,目前将临床药物进行如下分类:

一、细胞毒类药:

1.作用于DNA化学结构的药物:

(1)烷化剂 如氮芥(HN2)、 环磷酰胺(CTX) 等。可使细胞中的亲核集团发生烷化反应,致DNA在复制中发生核碱基错误配对,引起密码解释错乱。同时双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合,形成交叉联结,防碍DNA复制,也可使染色体断裂。DNA结构功能的破坏可导致细胞的分裂、增殖停止或死亡。但也有少数受损细胞的DNA经修复而活下来,造成耐药的出现。(2)铂类化合物 如顺氯氨铂(DDP) 、奥沙利铂(OXA) 等。可与DNA结合,进而破坏其结构与功能。(3)蒽环类药物 如多柔比星(ADM)、 吡柔比星(THP)等。可嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成。(4)破坏DNA的抗生素 如丝裂霉素(MMC)、 博来霉素(BLM) 等。可使DNA单链断裂,阻止DNA的合成。

2.作用于核酸转录的抗生素药物 

如放线菌素-D(ACD) 、阿柔比星(ACLA) 等。由微生物所产生的非特异性抗肿瘤药,可对细胞周期各时相产生杀灭作用。

3.影响核酸生物合成的抗代谢药物

为细胞周期特异性药,分别在不同环节阻止DNA合成,抑制细胞的分裂与增殖。根据其干扰的生化过程不同分为(1) 二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨蝶呤(MTX)。(2) 胸苷酸合成酶抑制剂如氟脲嘧啶(5-FU) 。(3) 核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲(HU)。(4)DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷(Ara-C)。(5) 嘌呤核苷酸互变抑制剂如巯嘌呤(6-MP)。

4.影响蛋白质合成,干扰有丝分裂的植物类药

 (1)长春新碱(VCR) 、紫杉醇(TAX) 等。影响微管蛋白装配,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使增殖细胞停止在分裂中期。(2) 高三尖杉酯碱,干扰核蛋白体功能,阻止蛋白质合成。(3) 门冬酰胺酶,可降解血液中的门冬酰胺酶,使细胞缺乏此氨基酸,影响氨基酸供应,阻止蛋白质合成。

5.拓扑异构酶抑制药物 

包括拓扑异构酶I抑制剂如伊立替康(CPT-11)和拓扑异构酶II抑制剂如依托泊苷(VP-16) 。可直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA的复制和RNA的合成。

6.其他细胞毒类药物

如维甲酸、硼替佐米等。

二、影响内分泌平衡的药物。

起源于激素依赖性组织的肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌、甲状腺癌等,仍然部分的保留了对激素的依赖性和受体。这些肿瘤可以通过激素的治疗,或对内分泌腺的切除而使肿瘤缩小。

临床上所采用的内分泌治疗,可以直接或间接的通过垂体的反馈作用,改变机体的激素平衡和肿瘤发生、发展的内环境,以达到抑制肿瘤的作用。这类内分泌药物如雌激素、孕激素及其拮抗剂等。

在乳腺癌临床常用的他莫昔芬是一种雌激素调变剂,是通过竞争肿瘤细胞表面的受体,干扰雌激素对乳腺癌的刺激而达到治疗作用。肾上腺皮质激素是通过影响脂肪酸的代谢,而致淋巴细胞降解,以达到对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的治疗作用。

1.性激素类药物 包括雄激素药物如甲睾酮等;雌激素药物如已烯雌酚等。

2.性激素调变剂 包括抗雌激素药物如他莫昔芬(TAM)、托瑞米芬等;抗雄激素药物如氟他特米、比卡鲁胺等。

3.芳香化酶抑制剂 如来曲唑、依西美坦等。

4.孕酮类药物 如甲孕酮、甲地孕酮。

5.促性腺激素释放素类药物 如戈舍瑞林、 曲普瑞林等。

6.肾上腺皮质激素类药物 如泼尼松、地塞米松等。

7.其他激素类药物 如甲状腺素等。

三、生物反应调节剂

是一类具有广泛生物学活性和抗肿瘤活性的生物抗肿瘤药物。此类药对机体的免疫功能有增强、调节作用,其作用机制是通过增强机体免疫发挥抗肿瘤作用。

1.细胞免疫增强剂 如白细胞介素-2、胸腺肽等。

2.巨噬细胞增强剂 如干扰素、腺病毒P53等。

四、分子靶向药物

分子靶向治疗药物中,一类为用基因工程技术所产生的单克隆抗体。通过对受体的高选择性、亲和性和抗体依赖性的细胞毒作用,来杀灭肿瘤细胞,或抑制肿瘤细胞的增殖。另一类为作用于转导通路的药物。通过阻断或抑制细胞内信号转导通路的小分子化合物。

1.单克隆抗体药物 如曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗等。

2.作用于转导的抑制药物 如吉非替尼、索拉非尼、厄洛替尼、拉帕替尼等。

五、中药制剂

参一胶囊、复方斑蝥胶囊、复方苦参注射液、亚砷酸、贞芪扶正颗粒等。

六、辅助治疗药物

1.升血药物 如重组人粒细胞集落刺激因子、促红细胞生成素、白介素―11等。2.镇痛药

物 如吲哚美辛、曲马多、吗啡等。

3.抗呕吐药物 如多潘立酮、格拉司琼、托烷司琼等。

4.抑制骨破坏药物 如帕米膦酸二钠、唑来膦酸等。

爱医观点

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