结直肠癌化疗药有哪些 结直肠癌化疗药怎么选

  • 2019-09-16 14:08:32

结直肠癌在北美、西欧、澳大利亚等经济发达的国家和地区十分常见,发病率达40/10万-66/10万,占所有新发病例的三分之二以上。在经济迅速崛起的发展中国家如中国,结直肠癌发病率亦呈逐年迅速上升的趋势。今天小医就为大家介绍一下结直肠癌化疗药。

一、氟尿嘧啶

FU是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物,进入细胞后转化为单磷酸脱氧氟尿嘧啶,后者可抑制胸苷酸合成酶的活性,进而阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸干扰脱氧核糖核酸的合成,起到抑制肿瘤细胞生长的作用。

二、卡培他滨

卡培他滨是口服的氟尿嘧啶类药物,可被肿瘤组织中较高表达的胸苷磷酸化酶转变为5-FU。利用肿瘤组织中TP的活性比正常组织高的特性,达到选择性肿瘤内激活的目的,从而最大限度发挥肿瘤杀伤作用以及降低对正常人体细胞的损害。同时2次/日的给药模式可模拟持续灌注的5-FU,以在药物作用部位提供稳态的血药浓度。

三、奥沙利铂

奥沙利铂为新型第3代铂类化疗药物,与其他铂类药物相同,均以DNA为作用部位,铂原子与DNA链形成链内和链间交联,阻断DNA复制和转录。奥沙利铂和DNA结合较快,对RNA亦有一定作用。体内和体外试验均表明其与顺铂、卡铂等无交叉耐药,此外其骨髓抑制轻微,因此更易与其他抗肿瘤药物联合使用。

四、伊立替康

伊立替康是一种天然喜树碱的半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶发挥细胞毒作用。其能选择地作用于拓扑异构酶Ⅰ,对DNA空间构型、复制、重组、转录及有丝分裂等过程具有十分重要的干预功能,使DNA单链及双链断裂,从而诱导癌细胞凋亡。

五、西妥昔单抗

西妥昔单抗是一种以人EGFR作为靶点的IgG1型人鼠嵌合型单克隆抗体。可以竞争性抑制EGFR与其配体的结合,通过抑制与受体相关的酪氨酸激酶的活化而抑制细胞周期进程、诱导凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子 的产生,降低肿瘤血管生成、细胞的迁移和侵袭。

其次,西妥昔单抗还具有激发补体介导的细胞杀伤效应和抗体依赖的细胞杀伤效应发挥间接抗肿瘤作用。大量文献报道KRAS基因的第12或13密码子突变的肿瘤对EGFR抑制剂西妥昔单抗治疗不敏感。因此,对于已知有KRAS基因第12或13密码子突变的患者,不管是单药还是与其他抗肿瘤药物联合,均不应使用西妥昔单抗。

六、贝伐珠单抗

贝伐珠单抗是一种针对VEGF-A的149-KD的重组人类单克隆IgG1抗体。其可以选择性结合循环血中VEGF,避免VEGF与细胞膜上的受体结合,抑制微血管生成,限制肿瘤细胞的血供,降低组织间隙压,增加血管通透性,加速化疗药物的运输,促进肿瘤内皮细胞的凋亡。

爱医观点

综上所述,目前结直肠癌的药物治疗主要为以上六类药物。规范化合理使用这些药物不仅降低了II、III期结直肠癌患者的术后复发率,也大大延长了晚期患者的疾病进展时间和生存时间,提高了生活质量。更多医学医药资讯,请关注爱医百科https://www.aiyichuandi.com/aybk相关动态更新。

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