新型PET示踪剂无创识别癌症基因突变，实现更精确的诊断和治疗

新型PET示踪剂无创识别癌症基因突变，实现更精确的诊断和治疗

一种新型PET成像示踪剂已被证明可以安全有效地检测常见的癌症基因突变，该突变是肿瘤靶向治疗的重要分子标志物。通过及早发现这种突变，医生可以为患者量身定制治疗计划，以达到最佳效果。这项研究发表在12月的《核医学杂志》上。

克尔斯滕大鼠肉瘤 （KRAS） 是一种常见的突变致癌基因，存在于大约 20%-70% 的癌症病例中。KRAS突变患者通常对标准治疗反应不佳。因此，美国国家综合癌症网络和其他领先的癌症研究中心建议评估癌症患者的突变状态，以确定最有效的治疗方法。

“目前，KRAS突变筛查依赖于活检与基因测序相结合。然而，活检有可能引起严重的并发症，并且其使用受到组织样本质量的限制。因此，迫切需要准确而无创的方法来评估KRAS突变状态，“中国习第四军医大学西京医院核医学医师王静博士说。

在这项首次人体研究中，研究人员试图开发一种靶向KRAS的放射性示踪剂，并研究其在非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌中的靶向潜力。

一种靶向癌蛋白的PET示踪剂，18F-PFPMD是基于最近FDA批准的KRAS创建的G12C系列抑制剂。通过体外和体内研究评估示踪剂的靶向特异性和成像能力。还对健康志愿者、非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者和结直肠癌 （CRC） 患者进行了进一步评估。

18获得的F-PFPMD具有较高的放射化学产率、放射化学纯度和稳定性，并被证明可以选择性地与KRAS结合G12C系列临床前研究中的蛋白质。示踪剂被发现对人类是安全的，从胆囊和肠道中迅速清除。在非小细胞肺癌和结直肠癌患者中，18F-PFPMD积累在KRAS肿瘤中显著升高G12C系列突变与没有突变的人相反。

“这项研究表明，18F-PFPMD是一种很有前途的分子成像工具，具有重要的临床意义，“Wang说。“展望未来，示踪剂可能有助于筛选KRASG12C系列突变状态，以及患者选择KRAS的情况G12C系列靶向治疗。此外，它还可用于监测癌症患者的治疗反应和耐药性。