Nerlynx (neratinib)是首种用于初始治疗后进一步降低癌症复发风险的延长性辅助药物疗法,适应于前期已经接受过含有曲妥珠单抗药物治疗的成年HER2+乳腺癌患者。Neratinib (同义名:HKI-272; HKI 272) 是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。在体外非常有效地抑制过表达HER-2的乳腺癌细胞和EGFR依赖的细胞的增殖。与EGFR的可逆抑制剂Erlotinib和 Gefitinib相比,Neratinib (HKI-272)用于治疗EGFR突变的NSCLCs会更有效。Neratinib (HKI-272) 对HER-2阳性乳腺癌具有治疗作用。